Ketokonazol CAS#65277-42-1
Keng spektrli antifungal faollik – Ketokonazol imidazol antifungal bo‘lib, keng doiradagi zamburug‘li infeksiyalarga, shu jumladan yuzaki va chuqur mikozlarga qarshi samarali.
Ergosterol biosintezini selektiv inhibe qilish – U zamburug‘ sitoxrom P-450 ga ta’sir qilish orqali ergosterol sintezini bloklaydi, hujayra membranalarini buzadi va zamburug‘ o‘sishini oldini oladi.
Zamburug‘ o‘sishi va spora transformatsiyasining oldini olish – Ketokonazol zamburug‘ o‘sishini inhibe qiladi va sporalarning mitseliy hosil qilishiga yo‘l qo‘ymaydi, qayta infeksiya xavfini kamaytiradi.
Antibakterial va klinik ko‘p qirralilik – U Candida, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix va Trichophyton ga qarshi ta’sir qiladi va tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, qo‘tir va teri kandidozini davolashda qo‘llaniladi.
Ketokonazolning mahsulot tavsifi CAS#65277-42-1
Ketokonazol imidazol sinfiga mansub keng spektrli antifungal dori bo‘lib, tijorat nomlari Jindaconin, Mikangling va Kening hisoblanadi. U zamburug‘larning sitoxrom P-450 fermentini tanlab inhibe qilish orqali ishlaydi va shu bilan zamburug‘ hujayra membranalaridagi ergosterol biosintezini bloklaydi. Bu ta’sir membrana yaxlitligini buzadi va yuzaki hamda chuqur zamburug‘ infektsiyalariga qarshi samarali hisoblanadi. Ketokonazol nafaqat zamburug‘larning o‘sishini bostiradi, balki sporalarning mitseliyga aylanishini oldini oladi va qayta infektsiya xavfini kamaytiradi. Past konsentratsiyalarda u bakteriyalarning o‘sishini inhibe qiladi, yuqori konsentratsiyalarda esa bakteritsid faollikni namoyon qiladi. U Candida, xromoforlar, Koksidioidlar, Histoplazma, Sporotriks va Trikofiton kabi patogenlarga qarshi samarali bo‘lib, klinikada qo‘l temiratkisi, oyoq temiratkisi, teri temiratkisi, tana temiratkisi, son temiratkisi, qo‘ziqorin, rangli temiratki va teri kandidozi kabi kasalliklarni davolashda qo‘llaniladi.
Parametrlar
| Erish nuqtasi | 148-152 °C |
| Qaynash nuqtasi | 753.4±60.0 °C (bashorat qilingan) |
| zichlik | 1.4046 (taxminiy) |
| sindirish ko'rsatkichi | -10.5 ° (C=0.4, CHCl3) |
| Fp | 9℃ |
| saqlash harorati. | 2-8°C |
| eruvchanligi | metanol: eruvchan 50 mg/mL |
| pka | pKa 3.25/6.22 (H2O, t=25, I=0.025) (noaniq) |
| shakl | Oq rangli qattiq modda |
| rang | oqdan och sariq ranggacha |
| optik faollik | [α]20/D -1 dan 1° gacha, c = 4 metanolda |
| Suvda eruvchanligi | DMSO, etanol, xloroform, suv va metanolda eriydi. |
| Merck | 145302 |
| BCS klassi | 2 |
| Barqarorlik: | Sotib olingan kundan boshlab 2 yil davomida barqaror. DMSO yoki etanoldagi eritmalar -20°C da 3 oygacha saqlanishi mumkin. |
| InChIKey | XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N |
| LogP | 4.35 |
| CAS ma'lumotlar bazasiga havola | 65277-42-1 (CAS ma'lumotlar bazasi) |
Xavfsizlik ma'lumotlari
| Xavf kodlari | T,N,F |
| Xavf bayonotlari | 25-36/37/38-23/24/25-50/53-48/22-60-39/23/24/25-11 |
| Xavfsizlik bayonotlari | 36-45-36/37/39-26-61-60-53-36/37-16-7 |
| RIDADR | BMT 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germaniya | 3 |
| RTECS | TK7912300 |
| HazardClass | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| HS kodi | 29349990 |
| Xavfli moddalar ma'lumotlari | 65277-42-1(Xavfli moddalar ma'lumotlari) |
| Toksiklik | Sichqonlar, kalamushlar, dengiz cho'chqalari va itlarda LD50 (mg/kg): 44, 86, 28, 49 vena ichiga; 702, 227, 202, 780 og'iz orqali (Heel) |
Ketokonazol CAS#65277-42-1 mahsulotining qo'llanilishi
Ketokonazol imidazol sinfiga mansub, keng spektrli antifungal dori hisoblanadi. U odatda sportchining oyog'i, kepek, kandidoz, surunkali mukokutan kandidoz, og'iz bo'shlig'i qichitqi kasalligi, kandidiuriya, blastomikoz, koksidioidomikoz, gistoplazmoz, xromomikoz va parakoksidioidomikoz kabi kasalliklarni davolashda qo'llaniladi. CYP3A4 inhibitori sifatida u farmakologik tadqiqotlarda hayvon modellarida p-glikoprotein/CYP3A bilan cheklangan bio-mavjudlikni baholash, interleykin-1 vositachiligidagi antitumor ta'sirlarni o'rganish va in vivo dori vositalarining o'zaro ta'sirini tekshirish uchun ham ishlatiladi.
