Asetaminofen (CAS# 103-90-2)
Asetaminofen analgetik va antipiretik vositadir. Siklooksigenaza-1 (COX-1) va siklooksigenaza-2 (COX-2) ni keng miqyosda inhibe qiluvchi steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilardan (NSAID) farqli o'laroq, dastlabki tadqiqotlar uning bu izoformalarga nisbatan zaif faolligini ko'rsatgan. Biroq, inson qonida o'tkazilgan ex vivo tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, u yuqori dozalarda (1000 mg) COX-2 ni 83% va COX-1 ni 56% inhibe qiladi, mos ravishda IC50 qiymatlari 25,8 μM va 113,7 μM ni tashkil etadi. Asetaminofen fermentativ va nofermentativ yo'llar bilan reaktiv metabolitlarga aylanadi, ularning ba'zilari jigar shikastlanishi kabi salbiy ta'sirlarga hissa qo'shadi. Toksik darajalarda uning metaboliti N-asetil-4-benzoxinon imin (NAPQI) jigar glutationini kamaytiradi, bu NAPQI to'planishiga va gepatotsit nekroziga olib keladi. Sichqonlarda asetaminofen (250 mg/kg) glutation darajasini va glutation peroksidaza faolligini pasaytiradi, shu bilan birga gepatotsitlarda ferroptotik hujayra o'limini keltirib chiqaradi — bu ta'sir ferrostatin-1 bilan qaytarilishi mumkin. Ushbu mexanizmlarga qaramay, u hayvon modellarida analgetik va antipiretik samaradorlikni namoyish etadi
Asetaminofenning kimyoviy xususiyatlari
Erish nuqtasi |
168-172 °C (lit.) |
Qaynash nuqtasi |
273,17 °C (taxminiy baho) |
zichlik |
1,293 g/sm3 |
bug 'bosimi |
25 ℃ da 0,008 Pa |
sindirish ko'rsatkichi |
1,5810 (taxminiy baho) |
Fp |
11 °C |
saqlash harorati. |
Inert atmosfera, Xona harorati |
eruvchanligi |
etanol: eruvchan 0,5M, tiniq, rangsiz |
shakl |
Kristallar yoki kristall kukun |
pka |
9,86±0,13 (bashorat qilingan) |
rang |
Oq |
Hid |
hidsiz |
PH |
5,5-6,5 (H2O, 20℃) (to‘yingan eritma) |
PH diapazoni |
5,5 - 6,5 (H?O, 20 °C) (to‘yingan eritma) |
portlash chegarasi |
15%(V) |
Suvda eruvchanligi |
14 g/L (20 ºC) |
Merck |
14,47 |
BRN |
2208089 |
BCS klassi |
3,4 |
Kosmetika Ingredientlar Funktsiyalari |
TERINI KONITLASHTIRISH |
InChIKey |
RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N |
LogP |
1.098 25℃ da |
CAS ma'lumotlar bazasiga havola |
103-90-2 (CAS maʼlumotlar bazasi) |
IARC |
3 (50-jild, 73) 1999 |
NIST kimyo ma'lumotnomasi |
Asetaminofen (103-90-2) |
EPA moddalarni ro'yxatga olish tizimi |
Asetaminofen (103-90-2) |
Xavfsizlik ma'lumotlari
Xavf kodlari |
Xn,T,F |
Xavf bayonotlari |
22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11 |
Xavfsizlik bayonotlari |
26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7 |
RIDADR |
UN 3077 9/PG III |
WGK Germaniya |
1 |
RTECS |
AE4200000 |
O'z-o'zidan yonish harorati |
540 °C |
TSCA |
Ha |
HazardClass |
9 |
PackingGroup |
III |
HS kodi |
29242930 |
Xavfli moddalar ma'lumotlari |
103-90-2 (Xavfli moddalar ma'lumotlari) |
Toksiklik |
Sichqonlarda LD50 (mg/kg): 338 og'iz orqali (Starmer), 500 i.p. (Dahlin, Nelson) |
Asetaminofen CAS#103-90-2 ning mahsulot qo'llanilishi
Asetaminofen (Paratsetamol, CAS# 103-90-2) antipiretik va analgetik vositadir. Bu eng keng tarqalgan yallig‘lanishga qarshi bo‘lmagan analgetik-antipiretik dori bo‘lib, yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi ta’sirga ega emas. Uning antipiretik ta’siri aspirin bilan solishtirish mumkin, ammo analgetik ta’siri nisbatan zaifroq. U asetanilid hosilalari orasida eng yaxshi sinf hisoblanadi va ayniqsa karboksil kislotaga asoslangan dorilarni chidab bo‘lmaydigan bemorlar uchun mos keladi. U shamollash va tish og‘rig‘i kabi holatlarni davolashda qo‘llaniladi. Farmatsevtik qo‘llanilishidan tashqari, asetaminofen organik sintezda oraliq mahsulot, vodorod peroksid uchun stabilizator va fotografik kimyoviy moddalar tarkibiy qismi sifatida ham xizmat qiladi.
Dozasi:
1.Og‘iz orqali (Tabletkalar/Kapsulalar): Kattalar: har dozada 300–600 mg, zaruratga qarab kuniga 3–4 marta. Umumiy kunlik doza 2 grammdan oshmasligi kerak. Isitmani tushirish uchun odatda 3 kundan, og‘riq qoldirish uchun esa 10 kundan ortiq foydalanish tavsiya etilmaydi. Bolalar: har 4–6 soatda 10–15 mg/kg. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga kuniga 5 martadan ortiq berilmasligi kerak, davolash kursi maksimal 5 kun. Uzoq muddatli qo‘llash tavsiya etilmaydi.
2. Dispers tabletkalar: Tabletkalar qo‘llashdan oldin iliq suvda eritilishi kerak. Bolalar uchun odatiy doza har 4–6 soatda 10–15 mg/kg. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga kuniga 5 dozadan oshirmaslik kerak, davolash kursi maksimal 5 kun. 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda doza kamaytirilishi kerak.



